Absorção e permeação de ativos pela pele: como isso acontece?

Para que um creme consiga cumprir com tudo aquilo que promete no rótulo (os claims ou apelos específicos de cada produto), é preciso vencer algumas barreiras na permeação cutânea. E, sendo a pele uma proteção do corpo (em relação à perda de água e proteínas, manutenção da temperatura corporal, síntese de vitamina D, possíveis agressões de agentes externos, tais como micro-organismos, agentes físicos e químicos), não parece tarefa tão simples atravessá-la. É preciso que o produto penetre a epiderme, permeie a derme, para que então seja absorvido pela hipoderme.

Apliquei um creme sobre a pele. E agora?

O primeiro obstáculo a ser vencido é a penetração do produto na epiderme, camada mais externa da pele, em cuja superfície encontramos o estrato córneo, composto por queratinócitos e principal responsável pela proteção. Dependendo das propriedades físico-químicas do produto aplicado, a penetração pode se dar através de duas vias: transdérmica ou transanexal. Na primeira, o produto penetra por entre as células (intercelular) ou por dentro delas (transcelular). Esta via é bastante lenta, em função da extensão e espessura desta camada. Já a via transanexal compreende a passagem do produto pelos folículos pilosos ou através das glândulas sebáceas. Esta via é mais rápida, já que a facilidade de penetração é maior, uma vez que o produto encontra menos resistência no caminho atravessado.

Tendo conseguido atravessar a epiderme, o produto deve então permear pela derme, segunda camada da pele, mais profunda e pouco vascularizada. É importante destacar que aqui se situam os fibroblastos e as tão famosas fibras de colágeno e elastina. Por fim, o produto é absorvido pela hipoderme, tecido subcutâneo onde se encontram vasos sanguíneos e linfáticos responsáveis por transportar o produtos através da circulação sistêmica até os órgãos.

Agora que já entendemos que não é tarefa simples para a formulação penetrar a epiderme, permear a derme e ser absorvida pela hipoderme. O caminho é bastante tortuoso e exige mudanças estruturais da formulação. Assim, são raros os produtos que conseguem atravessar todas estas camadas. É possível facilitar a travessia? Claro que sim!

A permeação e penetração de cosméticos

Supondo-se que estejamos falando de uma emulsão: enquanto ainda na embalagem, ela apresenta uma fase externa e outra fase interna. Ao ser espalhada sobre a pele, tanto moléculas polares quanto moléculas maiores ficarão à superfície, uma vez que não são capazes de penetrar o estrato córneo. Já as moléculas hidrofóbicas conseguirão atingir camadas mais profundas, exatamente pela semelhança química com a maioria dos componentes da pele (também hidrofóbicos). As moléculas menores também conseguirão atingir estas camadas, já que passam com mais facilidade pelos caminhos que as moléculas maiores não conseguem.

O estrato córneo é uma camada composta por células queratinizadas e possui apenas de 7 a 20% da quantidade total de água da pele. Assim, apresenta uma organização muito rígida, como “tijolos e cimento”. A hidratação adequada desta camada faz com que as células fiquem mais maleáveis e menos aderidas umas às outras, proporcionando um maior espaçamento entre elas e permitindo que as moléculas atravessem mais facilmente.

A água presente na formulação pode ser em parte evaporada, juntamente à eventuais outros componentes voláteis, e também se unir a integrantes polares da pele ou ao NMF (Natural Moisturizing Factor). Já os compostos oleosos que não penetraram o estrato córneo podem formar um filme sobre a pele, conferindo poder oclusivo à formulação. Através de mecanismos diferentes, ambas as estratégias hidratam a pele e beneficiam o consumidor que aplica o creme com este propósito. Enquanto tudo isso acontece, o princípio ativo pode ser degradado por enzimas presentes na pele e/ou atravessar as camadas até seu local de ação.

Além da hidratação, a redução na espessura do estrato córneo através do uso de esfoliantes ou mesmo processos mais agressivos como peelings também favorece a permeação.

Além dos fatores biológicos, outro fator que pode ser modificado é a formulação do produto! De acordo com a ação esperada, pode-se adequar a liposolubilidade, o tamanho da partícula, a concentração do ativo, o pH, etc.

É importante salientar que, dada a funcionalidade de cada produto, seus ativos devem atingir certas camadas da pele e isso está estreitamente relacionado ao objetivo ao qual o produto se destina. Ou seja, não é todo produto que deve obrigatoriamente atingir as camadas mais profundas, como a hipoderme. Ao contrário, muitos produtos cosméticos não devem atingir estas camadas, já que sua ação é tópica, e não sistêmica (relembre aqui o que são as vias de administração tópica e sistêmica).

Ainda assim, para aqueles produtos que contém ativos que atuam em camadas mais profundas da pele, as estratégias apontadas talvez não sejam capazes de solucionar todas as dificuldades relacionadas à permeação, penetração e absorção dos produtos. Para driblar esta dificuldade, muito se tem pesquisado sobre como facilitar a passagem destes ativos por meio do uso de tecnologia, tal como através de encapsulamento, sistemas nanoestruturados, lipossomas e afins (leia mais aqui).

Como pudemos observar, muitos são os obstáculos mas muitas também são as estratégias adotadas para driblá-los. A proximidade com a tecnologia vem favorecer a ação dos ativos e das formulações como um todo.

Referência: HARRIS, M.I.N.C. Pele: estrutura, propriedades e envelhecimento. São Paulo: Senac, 2009.