Ativos mais usados em repelente de insetos

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Na matéria sobre o impacto da epidemia de zika vírus no mercado cosmético (leia aqui), faltou complementar com a visão do outro lado. Como desenvolver repelente de insetos? Quais as exigências da Anvisa? Quais os ativos mais usados? É exatamente isso que vamos abordar nesse texto. Entre eles estão o famoso Dimethyl Toluamide (DEET), o igualmente famoso óleo de citronela e outras substâncias não tão conhecidas como Icaridin e o IR3535.

Mulher aplicando produto cosmético na pele.
A reaplicação do repelente de insetos é imprescindível.
Foto: Witthaya Phonsawat / FreeDigitalPhotos.net

Legislação específica

O Brasil tem uma legislação específica para repelentes de insetos desde 2013, a Resolução RDC No 19, de 10 de abril de 2013, que trata dos requisitos técnicos para a concessão de registro de cosméticos repelentes de insetos. De acordo com a Resolução RDC No 07, de 11 de fevereiro de 2015, os repelentes de insetos são produto de Grau 2 sujeitos a registro, portanto, com a necessidade de comprovação de segurança e eficácia no momento do peticionamento eletrônico.

Para isso, devem ser apresentados estudos de irritação cutânea primária e acumulada, de sensibilização cutânea e de fotossensibilização no produto acabado. A eficácia é comprovada com a apresentação de estudos de eficácia segundo as diretrizes da Agência de Proteção Ambiental dos Estados Unidos (EPA, saiba mais aqui), da Organização Mundial da Saúde (OMS) ou outras metodologias validadas e reconhecidas internacionalmente.

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Além disso, enquanto o Brasil considera os repelentes de insetos como produtos sujeitos à vigilância sanitária, nos Estados Unidos eles são responsabilidade de um órgão que mais se assemelharia ao nosso Ministério da Agricultura e são classificados como pesticidas (como qualquer outro inseticida que temos em casa). Aqui não, somos mais cautelosos com esses assuntos. O que não significa que seja totalmente claro o que pode e o que não pode para os repelentes de insetos.

Como comprovar a eficácia de um repelente de insetos

De acordo com a Resolução RDC No 19, de 10 de abril de 2013, para que um produto possa ser registrado como repelente de insetos, é necessária a apresentação de comprovação de segurança (irritação cutânea primária e acumulada; sensibilização cutânea e fotossensibilização) e comprovação de eficácia em estudo que atenda as diretrizes da EPA, da Organização Mundial de Saúde ou outras metodologias validadas e reconhecidas internacionalmente. Segundo o Dr. Cassiano Escudeiro, do Instituto de Pesquisa Integrada (IPClin), “o estudo de eficácia repelente da metodologia americana (EPA 2009), exige o teste em três tipos de mosquitos: Culex, Anopheles e Aedes”. Sendo assim, um repelente devidamente registrado na Anvisa tem sua eficácia comprovada contra o gênero do mosquito vilão do momento: Aedes aegypti.

O teste de eficácia é realizado em mosquitos criados em cativeiro, em um laboratório de entomologia. “Dessa forma, garantimos que nenhum voluntário da pesquisa seja contaminado com possíveis doenças que poderiam ser transmitidas por insetos infectados do ambiente natural”, explica Cassiano. Os participantes da pesquisa aplicam o repelente em quantidade padronizada e colocam seus braços em uma câmara contendo uma quantidade também padronizada de insetos. Cassiano acrescenta que “os mosquitos não podem morrer com o repelente, pois se isso acontecesse provavelmente o produto também seria tóxico para o usuário”. Como critério da avaliação da eficácia, os mosquitos não podem sequer pousar no antebraço do voluntário ou o produto é considerado reprovado.

Voluntário expõe os braços ao mosquito aedes aegypti com repelente de insetos para teste de eficácia.
Teste de eficácia de repelente de insetos, um dos lados nitidamente tem ação repelente.
Foto: Divulgação National Geographic.

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O Dr. Cassiano complementa que não existe um tempo mínimo previsto em legislação para considerar um repelente eficaz. “O que existe é a necessidade de ser rotulado no produto o tempo de eficácia encontrado. Normalmente as indústrias não comunicam um tempo de ação repelente menor do que duas horas”, ressalta.

Até como tendência de mercado, mais do que nunca, é comum as empresas quererem produtos multifuncionais. Assim, cada vez mais aparecem no mercado brasileiro, produtos com eficácia repelente e Fator de Proteção Solar (FPS). Nesse contexto, por se tratarem se dois apelos de rotulagem de impacto, não é tão comum associarem apelos como resistência à água.

Quanto ao tempo de realização do teste de eficácia de um repelente de insetos, o prazo médio é de cerca de 100 dias. Se somarmos ao período estimado de 90 dias para deferimento de um registro de produto na Anvisa, estamos falando de um processo total de mais de seis meses para se obter um repelente de insetos regularizado e pronto para ser comercializado em território nacional.

Ingredientes ativos mais utilizados em repelente de insetos

Diversos são os estímulos que atraem os mosquitos hematófagos a suas potenciais vítimas humanas. Entre os estímulos físicos estão calor, movimento e cor da pele. Enquanto entre os estímulos químicos estão a emissão de gás carbônico na respiração, ácido lático e amônia. Além destes, também atraem os mosquitos a temperatura corporal e a umidade local ao redor do hospedeiro, como suor. Um repelente de insetos pode ser qualquer substância química que faça com que o inseto (em nosso caso o mosquito hematófago) se movimente para longe de sua fonte. Eles podem agir pela emissão de uma camada de vapor que emana sobre a pele, ou por contato.

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Cada substância química usada como agente repelente, seja ela natural ou sintética, possui sua eficácia intrínseca, modulada pela formulação final do produto. Entretanto, o benefício da ação também pode ser acompanhado por efeitos indesejados que podem variar de um simples desconforto local, vermelhidão ou sabor desagradável, a ações tóxicas mais severas e risco potencial para a saúde dos usuários. Por essa razão é que todo repelente de insetos deve ser formulado para ser aplicado sobre a pele, obtendo-se a máxima eficácia repelente com a mínima toxicidade cutânea e sistêmica.

Independente do ativo selecionado, a duração da ação repelente está diretamente relacionada a fatores como concentração do ativo como será exposto abaixo; quantidade de produto aplicado sobre a pele; nível de atividade física do usuário, pois o suor ajuda a remover o produto da pele e a temperatura do corpo aumenta a taxa de evaporação do ativo; condições climáticas como a chuva que ajuda a remover o produto da pele; e a quantidade de mosquitos e outros insetos no ambiente.

DEET (Dimethyl Toluamide)

É o repelente de inseto mais amplamente utilizado atualmente e seu uso data de 1957. Ele é considerado seguro para uso em seres humanos pelas principais agências de saúde. No entanto, sabe-se que pode irritar os olhos e em doses intensas pode, inclusive, induzir danos neurológicos (por essa razão que se recomenda o uso máximo de 3 aplicações diárias). O DEET ainda é conhecido por dissolver alguns tipos de plásticos. De acordo com o Environmental Working Group (EWG, site em inglês), o DEET geralmente é mais seguro do que muita gente acredita e permanece como a opção mais viável de ativo repelente de insetos para pessoas em áreas de infestação de mosquitos transmissores de doenças. Cabe destacar, ainda que, quanto maior a dose, melhor maior a durabilidade da ação repelente. Todavia, no Brasil a dosagem é definida pela Anvisa: restrita a 10% em crianças de 2 a 12 anos, em no máximo 3 aplicações diárias; 30% ou mais para pessoas com idade superior a 12 anos, desde que sejam avaliados o risco e a frequência de aplicação. O DEET não é permitido em crianças menores de 2 anos, salvo em situações extremas e restrita a 1 aplicação diária. Recomenda-se o DEET em concentrações de 7 a 10% para ação repelente curta (até 2 horas) e de 20 a 30% para períodos maiores de ação repelente (até 6 horas). O DEET é mais eficaz contra espécies dos gêneros CulexAedes, e menor contra os mosquitos do gênero Anopheles.

Produtos de mercado que utilizam esse ativo: Autan (Ceras Johnson, 6 a 9%), OFF! (Ceras Johnson, 6 a 14%), Repelex (Reckitt Benckiser, 6 a 14%).

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Icaridin (Hydroxyethyl Isobutyl Piperidine Carboxylate)

Também conhecido como Picaridin, este derivado da pimenta é relatado como sendo menos irritante para os olhos e a pele que o DEET, seu odor não é tão pungente e não dissolve plásticos. No entanto, por ser uma molécula mais nova, ele ainda não foi tão amplamente usado e testado. O icaridin evapora mais lentamente da pele, por isso pode ter ação repelente mais duradoura que o DEET. A recomendação de uso varia de 5 a 10% para proteção de curta duração (de 3 a 5 horas) e 20% para períodos mais longos (até 10 horas). É mais eficaz que o DEET contra os mosquitos dos gêneros Aedes e similar contra os mosquitos dos gêneros Culex e Anopheles.

Produtos de mercado que utilizam esse ativo: Exposis (Osler, 25 a 50%).

IR3535 (Ethyl Butylacetylaminopropionate)

É um análogo sintético do aminoácido alanina desenvolvido nos anos 1970 e vem sendo usado na Europa há mais de 20 anos. Pode ser irritante aos olhos e pode dissolver ou danificar plásticos. Diz-se que é mais seguro que o DEET. É recomendado para gestantes e crianças acima de 30 meses.. De qualquer maneira, é uma alternativa viável com as mesmas vantagens e menos desvantagens que o DEET, em concentrações de 20% para longos períodos de ação repelente (até 10 horas). É eficaz contra CulexAnophelesAedes.

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Produtos de mercado que utilizam esse ativo: Loção antimosquito Johnson’s Baby (Johnson & Johnson), Antimosquitos ISDIN XTrem (ISDIN).

Óleos naturais

As plantas, durante todo o seu desenvolvimento e crescimento, naturalmente convivem com insetos e outras pragas. Portanto, especializaram-se em desenvolver mecanismos que garantem a proteção do vegetal contra potenciais ofensores. Um desses mecanismos é a produção de substâncias bioinseticidas, como os óleos essenciais, que são facilmente exalados no ambiente em torno da planta afastando os indesejados insetos. Em alguns casos, esses óleos essenciais são desagradáveis até para os humanos, como o óleo de nim, por exemplo. Alguns óleos naturais vem sendo utilizados como repelentes há décadas, como é o caso do óleo essencial de citronela (Cymbopogon nardus), usado desde 1948, e o óleo de eucalipto-limão (Eucalyptus citriodora ou Corymbia citriodora, INCI: Eucalyptus Citriodora Oil). Estes óleos ainda possuem outras aplicações cosméticas como componentes de fragrâncias, por exemplo, mas também são potencialmente alergênicos e podem causar irritação cutânea (eczema de contato). Até o momento, os óleos naturais possuem eficácia menor quando comparados ao DEET e seu tempo de ação tem se mostrado mais curto devido a sua alta volatilidade, mas ainda assim são alternativas para os produtos com apelo mais natural.

O óleo essencial de citronela possui eficácia máxima inferior a 2 horas quando usado a 20% na fórmula.

O óleo de eucalipto-limão mais conhecido pelo seu principal subproduto isolado por hidrodestilação de suas folhas, o p-menthane-3,8-diol (PMD). A 30% esse óleo possui proteção de 4 a 6 horas e eficácia repelente comparável a 20% de DEET. É o mais indicado dos óleos naturais. Um estudo relata proteção por mais de 6 horas contra o gênero Anopheles com uma associação do óleo de eucalipto-limão com óleo de capim-limão (Cymbopogon citratus).

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O óleo de neem,  ou óleo de nim, é extraído da prensagem dos frutos e sementes da espécie Azadirachta indica. Ele oferece proteção média inferior ao DEET e ainda tem o agravante de causar irritação cutânea e dermatite. Além de ser comprovadamente um agente intoxicante do sistema reprodutivo e o exposição prolongada a esse óleo pode inclusive impactar na fertilidade humana. Portanto, o uso do óleo de nim não é recomendado.

O óleo de soja (Glycine max) em concentração de 2% foi capaz de inibir picadas de mosquitos Aedes por quase 2 horas, no entanto, acredita-se que a razão para isso seja um efeito mecânico. Ou seja, ele não impede a aproximação do mosquito (ele não é repelente), mas dificulta a permanência do mosquito sobre a pele.

Alguns estudos disponíveis na literatura mencionam a eficácia dos óleos essenciais de andiroba (Carapa guianensis) e copaíba (Copaifera sp.). Além disso, outro trabalho realizado com uma missão de militares na Amazônia sugere que os repelentes de andiroba e copaíba oferecem um maior grau de percepção de proteção contra insetos que o repelente sintético DEET. Outros óleos essenciais citados na literatura médica são tomilho, óleo de hortelã-pimenta, óleo de cedro, patchouli, cravo-da-índia e geraniol. Entretanto, como já mencionado, seu efeito é curto devido a sua alta volatilidade, podem ser irritantes e potencialmente alergênico, mas a formulação pode ser a solução para um bom efeito com menor risco.

Considerações finais

Como vocês podem ver, trata-se de muita informação a ser compilada e apresentada de forma sintética. O objetivo principal dessa breve revisão foi apresentar os principais ativos com ação repelente. Cabe a cada formulador buscar mais informação de aplicação e segurança desses ingredientes ativos antes de utilizá-los na formulação de repelente de insetos. É importante também deixar claro que, a sua fórmula só é considerada segura e eficaz após a realização dos respectivos testes de segurança e eficácia, independente das concentrações utilizadas.

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As evidências científicas em termos de eficácia, espectro de atividade e durabilidade da ação, apontam para o DEET que é o ativo repelente referência ao qual todas as novas moléculas com atividade repelente são comparadas. O Icaridin e o Óleo de eucalipto-limão são alternativas razoáveis ao DEET, enquanto o IR3535 apresentou baixa eficácia contra os mosquitos do gênero Anopheles.

Não há qualquer evidência científica de que a ingestão de alho ou vitaminas do complexo B deixem a pele humana menos atrativa aos mosquitos. Portanto, o alho (ou cápsulas de alho) e vitamina B não são considerados agentes repelentes e não são recomendados como repelentes de insetos.

É interessante observar que todo o material consultado relata testes com os ativos isolados, mas e sua associação? O uso de óleos naturais encapsulados não aumentaria sua eficácia? Será que não pode haver sinergia entre eles e um oferecer proteção quando o outro já não age mais? Como bem esclarece a filosofia, o conhecimento não traz respostas, ele traz mais questionamentos. Quanto mais conhecemos sobre um assunto, mais dúvidas ele nos desperta.

Por último, mas não menos importante, este texto tem a intenção de ser mais uma fonte de informação para os profissionais da indústria cosmética brasileira. Nós, do Cosmética em Foco, não recomendamos o preparo caseiro de repelente de insetos ou de qualquer outro produto de Higiene Pessoal, Perfumaria e Cosmético por se tratarem de produtos sujeitos a vigilância sanitária e que podem causar danos se manipulados ou utilizados de forma indevida.

Agradeço imensamente a contribuição do Ivan Souza para esse texto.

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Referências:
Anvisa (RDC 07/2015)
Anvisa (RDC 19/2013)
Appalachian Mountain Club
Environmental Working Group
EPA
FDA
FDA – CFR – Code of Federal Regulations Title 21
GOODYER, Larry I.; et. al., Journal of Travel Medicine, v. 17, n. 3, 2010, p.182-192.
Medical Daily
National Geographic
OMS
OMS Guidelines
PUCETTI, Germain. Cosmetics & Toiletries, v. 120, n. 2, Feb., 2005, p.59-66
OLIVEIRA, Bianca Rodrigues de. Dissertação de Mestrado, 2008.
RIBAS, Jonas; CARREÑO, Ana Maria. Anais Brasileiros de Dermatologia, 2014.
STEFANI, Germana Pimentel; et. al., Revista Paulista de Pediatria, v. 27, n. 1, 2009, p.81-89.

Atualizado em 05 de março de 2016.
Atualizado em 07 de março de 2016.

3 Comentários
  1. […] acordo com o artigo do site Cosmetica em Foco, em um laboratório de entomologia (ciência que estuda os insetos sob todos os seus aspectos e […]

  2. […] um outro texto sobre os principais agentes ativos utilizados nos repelentes de insetos (clique aqui para ler o texto). Se você tem alguma dúvida sobre o assunto, escreva para nós ou deixe seu […]

  3. […] cosméticos? Outros textos comentados nesse vídeo foram os textos sobre os ativos mais usados em repelentes de insetos, sobre a permeação ou não de cosméticos e sobre a produção de cosméticos artesanais. A […]

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